Бусерелин депо как разводить

При патологиях месячных, раковых опухолях молочных желез у женщин и предстательной у мужчин используются уколы Бусерелин-Депо. Они представляют собой лиофилизированный порошок с растворителем для изготовления суспензии, которая вводится внутримышечно для нормализации гормонального фона. Препарат является аналогом гонадотропного гормона, поэтому следует ознакомиться с его инструкцией по применению, чтобы не столкнуться с негативными реакциями организма.

Препарат Бусерелин-Депо

Согласно фармакологической классификации, препарат относится к группе противоопухолевых и антиандрогенных средств. Это аналог гонадотропина-рилизинга гормона в депо-форме, выпускается в виде порошка для приготовления раствора, чтобы сделать последующие инъекции. Известен аналогичный препарат – Бусерелин в форме назального спрея, используемого врачами перед операциями.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Аналогом Бусерелина Депо является Бусерелин Лонг, который отличается от оригинального препарата концентрацией активного вещества (его меньше – 2,1 против 3,93 мг/мл) и производителем. В составе препарата с приставкой Лонг используются закупленные на других фабриках компоненты, что делает его дороже, плюс он дольше задерживается в организме и имеет другие дозировки для применения.

Состав и форма выпуска

Бусерелин-Депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления гомогенной бело-желтоватой суспензии для дальнейших внутримышечных инъекций. Состав лекарства указан в таблице:

Белый или светло-желтоватый

Бесцветная прозрачная жидкость

Концентрация бусерелина ацетата, мг на 1 флакон

Полисорбат, сополимер молочной и гликолевой кислот, кармеллоза натрия, маннитол

Стеклянные флаконы темного цвета со шприцем, двумя иглами и спиртовыми тампонами

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевый препарат является синтетическим аналогом гормона гонадотропина. В организме активный компонент бусерелина ацетат соединяется с рецепторами клеток передней доли гипофиза, что вызывает краткосрочное увеличение уровня половых гормонов в крови. Через две недели применения препарата появляется блокада гонадотропной функции гипофиза. Это приводит к подавлению выработки половых гормонов, снижению концентрации эстрогена в плазме крови до постклимактерических значений и женщин и уровня тестостерона до посткастрационного периода у мужчин.

При непрерывном лечении медикаментом в течение 14-21 дней концентрация тестостерона уменьшается до состояния, схожего с состоянием орхиэктомии, поэтому говорят, что наступает фармакологическая кастрация. Медикамент обладает высокой биодоступностью, максимума концентрации достигает через 2-3 часа после введения и сохраняется в течение месяца.

Показания к применению

В инструкции по применению сказано о следующих показаниях к использованию медикамента:

• рак молочной железы;
• гормонозависимый рак предстательной железы;
• миома матки;
• предоперационный и послеоперационный периоды эндометриоза;
• гиперпластические процессы в эндометрии;
• лечение бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения (методом ЭКО).

Инструкция по применению Бусерелин-Депо

Только внутримышечно делают уколы. Суспензию для инъекции готовят перед вводом с помощью растворителя. Это должен делать только специально обученный медицинский персонал. Инструкция по приготовлению раствора:

• флакон держат вертикально, легко постукивают, чтобы весь порошок скопился на дне;
• вскрывают шприц, присоединяют иглу с розовым павильоном для забора растворителя;
• вскрывают ампулу, набирают шприцом ее содержимое, устанавливают на дозу 2 мл;
• снимают крышку флакона с лиофилизатом, дезинфицируют пробку тампоном, вводят иглу через центр;
• вводят растворитель по стенке флакона, вынимают шприц;
• флакон держат вертикально 3-5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат, образовалась суспензия;
• не переворачивая флакон, собирают остатки сухого порошка на стенках и дне, если они есть – оставляют еще на 3-5 минут;
• осторожно перемешивают содержимое флакона круговыми движениями в течение минуту, запрещено встряхивать и переворачивать флакон во избежание выпадения хлопьев, что ведет к непригодности суспензии;
• быстро вставляют иглу, ее срез опускают вниз и набирают суспензию из флакона под углом 45 градусов;
• иглу заменяют на экземпляр с зеленым павильоном, переворачивают шприц, выпускают воздух.

Полученная суспензия Бусерелина Депо используется сразу после приготовления – спиртовым тампоном дезинфицируется место инъекции. Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу, поршень шприца слегка оттягивается назад для проверки отсутствия повреждений сосудов. Суспензия вводится медленно с постоянным нажимом. При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг каждые четыре недели.

При проведении программы ЭКО для лечения бесплодия вводят по 3,75 мг Бусерелина однократно на второй и 21-24 дни менструального цикла (фолликулиновая и лютеиновая фазы). После блокады функции гипофиза, определенной через 12-15 дней после инъекции с подтверждением снижения эстрогенов вдвое, при отсутствии кист и не более 5-миллиметровой толщине эндометрия назначается стимуляция суперовуляции. Это делается гонадотропными гормонами под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга (УЗИ).

При миоме матки

Для терапии миомы матки Бусерелин-Депо вводится по 3,75 мг внутримышечно каждые четыре недели. По отзывам врачей, лучше делать уколы в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией по удалению новообразования составляет три месяца, во всех остальных случаях – полгода. Точный курс терапии определяет лечащий доктор.

Бусерелин-Депо при эндометриозе

При терапии эндометриоза (отслоение внутреннего слоя, выстилающего полость матки) или для устранения патологических гиперпластических процессов эндометрия внутримышечно однократно вводится 3,75 мг препарата каждые четыре недели. Лечение лучше проводить в первые пять дней менструального цикла. Длительность терапии составляет примерно 4-6 месяцев.

Особые указания

В инструкции по применению к Бусерелину Депо указано на его особые указания, отличающиеся для мужчин и женщин. Общей мерой предосторожности следует назвать то, что при назначении препарата нежелательно управлять транспортом и опасными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку медикамент снижает скорость психомоторных реакций.

Для женщин

Пациенткам с любой формой депрессии следует наблюдаться у врача в течение всей терапии Бусерелином Депо. Индукция овуляции проходит под строгим медицинским контролем, в начальной стадии лечения медикаментом возможно развитие кисты яичника. Перед началом терапии препаратом следует исключить беременность, прекратить прием гормональных контрацептивов, в первые два месяца применять негормональные методы контрацепции.

Месячные после Бусерелина-Депо

Действие уколов подавляет работу гипофиза, не дает образовываться фолликулам, что приводит репродуктивную систему к состоянию, схожему с климаксом. Восстановление месячных после терапии индивидуально, возможно наступление через 30-35 суток с момента последнего укола или дольше. Первый цикл после отмены препарата не будет сопровождаться овуляцией, потому что яичникам на реабилитацию требуется больше двух недель. Если месячные не наступают в течение 4-6 месяцев после отмены медикамента, лучше обратиться к врачу.

Первая менструация после Бусерелина отличается сниженной обильностью из-за недостаточного развития эндометрия. Она проходит безболезненно, признаки ПМС (предменструального синдрома) отмечаются слабо. Продолжительность месячных составляет примерно 3-7 дней. Если менструация сохраняет обильность, как до начала лечения, есть риск сохранения очагов эндометриоза, а при тянущей боли в боку высока вероятность развития кисты яичника.

Для мужчин

Особые указания по применению Бусерелина Депо для мужчин включают тот факт, что для предотвращения появления возможных побочных реакций в первую фазу действия препарата требуется прием антиандрогенов. Это производится за две недели до первой инъекции медикамента и в течение двух недель после нее. Все время применения уколов необходимо тщательное наблюдение у врачей.

При беременности

По отзывам и согласно инструкции, применение Бусерелина при беременности в период лактации запрещено. Это связано с гормональным действием препарата и отрицательным влиянием на развитие плода. При грудном вскармливании медикамент проникает в грудное молоко, поэтому может попасть в организм новорожденного и привести к негативным последствиям.

В детском возрасте

Запрещено применять медикамент в детском возрасте ввиду действия гормонального препарата на функцию гипофиза. Кроме того, медикамент применяется у взрослых людей со сформированной половой системой, чего нет у детей. Прием лекарственного средства способен вызвать негативные последствия, вплоть до задержки полового развития и патологии половых органов.

Бусерелин и алкоголь

Врачи не рекомендуют сочетать Бусерелин с приемом алкоголя. Сочетание с этанолом приводит к снижению эффективности лекарства, усилению выраженности его побочных действий. На фоне приема спиртосодержащих напитков ухудшается работа сердечно-сосудистой и эндокринной систем, снижается эффективность функций органов чувств, человек может плохо себя чувствовать.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Бусерелина Депо содержится информация о его возможном лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:

• препараты с половыми гормонами (при режиме индукции овуляции) приводят к возникновению синдрома гиперстимуляции яичников;
• снижает эффективность гипогликемических средств у пациентов, страдающих от сахарного диабета.

Побочные действия

На фоне приема препарата возможно развитие следующих побочных действий со стороны разных систем и органов:

• крапивница, покраснение кожи, ангионевротический отек;
• частая смена настроения, нарушения сна, головные боли, депрессия;
• деминерализация костей, остеопороз;
• потливость, снижение либидо, менструальноподобное кровотечение;
• дисептические расстройства;
• обострение заболевания у мужчин, гинекомастия, приливы крови к лицу, снижение потенции, задержка мочеиспускания;
• отеки век, лица, ног, мышечная слабость, усиление боли в костях;
• непроходимость мочеточников, сдавливание спинного мозга, тромбоэмболия легочной артерии.

Передозировка

На сегодняшний день не зафиксировано случаев передозировки медикаментом. Такие ситуации маловероятны, потому что уколы вводятся однократно в периоды каждые четыре недели. За это время препарат накапливается, но не приводит к системным изменениям органов и тканей. Если делать уколы у специалиста, исключен риск введения большей дозы, чем требуется.

Противопоказания

Основными противопоказаниями, запрещающим использовать препарат по назначению, являются беременность, лактация, детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к компонентам. С осторожностью используется медикамент при депрессии, нарушении функции яичников, печени и почек, при сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Хранится медикамент в темном недоступном для детей месте при температуре 8-25 градусов. Срок годности лиофилизата составляет три года, растворителя – пять лет.

Аналоги

Прямые или косвенные аналоги Бусерелина похожи с ним по активно действующим веществам состава или проявляемому терапевтическому действию. Популярными препаратами-заменителями рассматриваемого медикамента являются следующие в виде готовых суспензий или требующих приготовления растворов для инъекций:

• Декапептил;
• Декапептил депо;
• Диферелин;
• Золадекс;
• Люкрин депо;
• Элигард.

Цена на Бусерелин-Депо

Купить Бусерелин-Депо можно в аптеках или через интернет-площадки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки. По Москве и Санкт-Петербургу стоимость одного флакона для приготовления суспензии указана в полях таблицы:

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бусерелин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бусерелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бусерелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бусерелин – синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Состав

Бусерелина ацетат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После подкожного введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Показания

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

• эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения);
• гормонозависимый рак предстательной железы;
• рак молочной железы.

Формы выпуска

Спрей назальный дозированный (Бусерелин Депо).

Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечного и подкожного введения 3,75 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Бусерелин Лонг ФС).

Инструкция по применению и схема приема

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг в сутки. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза в сутки через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения – 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Ампулы Бусерелин Депо

При гормонозависимом раке предстательной железы – 3.75 мг внутримышечно каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения – 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина Депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только внутримышечно. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином Депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина Депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• нервозность;
• усталость;
• нарушение сна;
• сонливость;
• снижение памяти и способности к концентрации внимания;
• эмоциональная лабильность;
• развитие депрессии или ухудшение ее течения;
• шум в ушах;
• нарушение слуха и зрения (неясное видение);
• чувство давления на глазное яблоко;
• "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
• повышенное потоотделение;
• сухость влагалища;
• снижение либидо;
• боли внизу живота;
• деминерализация костей;
• менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения);
• сердцебиение;
• повышение АД (у больных с артериальной гипертензией);
• крапивница;
• кожный зуд;
• гиперемия кожи;
• бронхоспазм;
• анафилактический и/или анафилактоидный шок;
• ангионевротический отек;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• запор;
• нарушение аппетита;
• увеличение или уменьшение массы тела;
• гипергликемия;
• изменения в липидном спектре;
• тромбоцитопения или лейкопения;
• носовые кровотечения;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• отеки в области лодыжек и стоп;
• ослабление или усиление роста волос на голове и на теле;
• боли в спине, суставах;
• раздражение слизистой оболочки носа;
• сухость и боль в носу.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный (спрей в нос) способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда – носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Менструальный цикл и восстановление месячных наблюдается в течение 1-2 месяца после окончания приема препарата Бусерелин. В эти же сроки можно начинать планировать беременность.

В случае употребления алкоголя совместно с препаратом Бусерелин посоветуйтесь со своим лечащим врачом.

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови ("феномен вспышки"). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Аналоги лекарственного препарата Бусерелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бусерелин ФСинтез;
• Бусерелин депо;
• Бусерелин лонг ФС;
• Бусерелина ацетат;
• Супрефакт;
• Супрефакт депо.

Цены в интернет-аптеках:

Бусерелин-депо – лекарственный препарат антиэстрогенного, противоопухолевого, антигонадотропного и антиандрогенного действия; аналог ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона) – депо-форма.

Форма выпуска и состав

Бусерелин-депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, представляющего собой белый или почти белый лиофилизированный порошок со слабым желтоватым оттенком. Растворитель – прозрачный раствор без цвета и запаха. Готовая суспензия – гомогенная, белого или почти белого цвета со слабым желтоватым оттенком, не расслаивающаяся в течение 5 минут или более после взбалтывания; при стоянии осаждается, но при встряхивании быстро ресуспендируется; свободно проходит через иглу № 0804.

Упаковка препарата: по 320,93 мг лиофилизата (эквивалентно 3,75 мг бусерелина) в темных стеклянных флаконах вместимостью 10 мл, укупоренных резиновыми пробками и алюминиево-пластиковыми колпачками; по 2 мл маннита (растворителя) в ампулах нейтрального стекла; в одну контурную ячейковую упаковку помещают 1 флакон с порошком, 1 ампулу с маннитом, 1 шприц вместимостью 5 мл, 1 стерильную иглу для растворителя (размер 1,2 мм × 50 мм) с канюлей розового цвета, 1 стерильную иглу для инъекций (размер 0,8 мм × 40 мм) с канюлей зеленого цвета в комплекте со шприцом, 2 тампона спиртовых; в картонной пачке 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок и инструкция по применению Бусерелина-депо.

Состав на 1 флакон с порошком:

• действующее вещество: бусерелин (в виде бусерелина ацетата) – 3,75 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, полисорбат-80, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, кармеллоза натрия.

В 1 ампуле с растворителем содержится маннитол и вода для инъекций (раствор для инъекций 0,8%).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин является синтетическим аналогом природного ГнРГ. Он конкурентно связывается с рецепторами, расположенными на клетках передней доли гипофиза, тем самым вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в крови. В результате дальнейшего применения лечебных доз Бусерелина-депо возникает полная блокада гонадотропной функции гипофиза и ингибируется выделение ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона). Обычно такой эффект наблюдается через 12–14 дней. В гонадах подавляется синтез половых гормонов, что приводит к снижению уровня эстрадиола у женщин до постклимактерических значений и тестостерона у мужчин до показателей, характерных для посткастрационного периода. При непрерывном 2–3-недельном лечении препаратом концентрация тестостерона уменьшается до значения, характерного для орхиэктомии, то есть достигается состояние фармакологической кастрации.

Фармакокинетика

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация в плазме отмечается приблизительно через 2–3 часа после внутримышечной инъекции. В течение 4 недель концентрация препарата остается на уровне, который является достаточным для торможения синтеза гонадотропинов гипофизом.

Показания к применению

• рак молочной железы;
• миома матки;
• эндометриоз (предоперационная и послеоперационная терапия);
• гиперпластические процессы в эндометрии (полипы, гиперплазия);
• бесплодие (в рамках проведения программы ЭКО);
• гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Бусерелин-депо противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Бусерелин-депо: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бусерелин-депо предназначен только для внутримышечного введения.

Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией, используя для этого прилагаемый растворитель. Приготовление и введение суспензии может осуществляться только лицами с медицинским образованием.

Порядок и правила приготовления и введения суспензии:

1. Удерживая флакон в вертикальном положении, слегка постучать по его стенкам, чтобы весь порошок оказался на дне флакона.
2. Вскрыть шприц и присоединить к нему иглу с розовой канюлей.
3. Вскрыть ампулу с растворителем, набрать в шприц все ее содержимое и установить шприц на дозу 2 мл.
4. Снять с флакона с лиофилизатом пластиковую крышечку, продезинфицировать прилагаемым спиртовым тампоном резиновую пробку, ввести иглу во флакон через центр пробки и осторожно влить растворитель по внутренней стенке стеклянного флакона, стараясь не касаться иглой его содержимого; вынуть шприц.
5. Оставить флакон неподвижным на 3–5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат. После этого, не переворачивая флакон, необходимо просмотреть его на наличие сухого порошка у дна и стенок флакона. Если обнаружены сухие остатки лиофилизата, оставить флакон до полного пропитывания порошка растворителем.
6. Осторожно перемешать содержимое флакона легкими круговыми движениями в течение 0,5–1 минуты до получения однородной суспензии. Запрещено встряхивать или переворачивать флакон, так как это может вызвать выпадение хлопьев, в результате чего суспензия станет непригодной.
7. Вновь вставит иглу во флакон (через резиновую пробку), опустить срез иглы вниз, наклонить флакон (на 45°) и медленно набрать всю суспензию в шприц. Флакон не переворачивать, несмотря на то, что небольшое количество суспензии может оставаться на дне и стенках флакона (данный расход учитывается).
8. Заменить иглу с розовой канюлей на иглу с зеленой канюлей, перевернуть шприц и удалить из него воздух.
9. Продезинфицировать место инъекции спиртовым тампоном. Ввести иглу глубоко в ягодицу и слегка оттянуть поршень шприца, чтобы убедиться в отсутствии повреждений сосудов. Медленно нажимая на поршень, сделать внутримышечную инъекцию.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения Бусерелином-депо:

• рак молочной железы и гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно каждые 4 недели;
• миома матки: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Перед операцией длительность терапии составляет 5 месяцев, в других случаях – 6 месяцев;
• эндометриоз, полипы эндометрия, гиперплазия эндометрия: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно каждые 4 недели. Терапию необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность курса – от 4 до 6 месяцев;
• лечение бесплодия методом ЭКО: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно на 2 день цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24 дни цикла (середина лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Спустя 12–15 дней после введения препарата оценивается уровень эстрогенов в сыворотке. Если концентрация эстрогенов снижена на 50% и более от исходного уровня, по данным ультразвукового исследования в яичниках отсутствуют кисты, а толщина эндометрия составляет не более 5 мм, начинают стимуляцию супервовуляции гонадотропинами (под УЗИ-мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в крови).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Бусерелина-депо у женщин и мужчин:

• центральная нервная система: нарушения сна, головная боль, частая смена настроения, депрессия;
• костно-мышечная система: уменьшение содержания в костях минеральных веществ, что является риском возникновения остеопороза;
• прочие реакции: единичные случаи – диспепсические явления, тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено).

У женщин дополнительно могут появляться такие нежелательные побочные явления, как потливость, сухость слизистой влагалища, изменение либидо, менструальноподобное кровотечение (редко, в основном в течение первых недель терапии), боли внизу живота.

У мужчин, получающих препарат в рамках лечения рака предстательной железы, в течение 2–3 недель после первого укола Бусерелина-депо может наблюдаться обострение и даже прогрессирование основного заболевания. Данный эффект обусловлен стимулированием синтеза гонадотропных гормонов и, следовательно, тестостерона. Также возможна гинекомастия, усиленное потоотделение, приливы крови к коже, задержка мочеиспускания, снижение потенции (в редких случаях требующее отмены лечения), почечные отеки (отеки век, лица, нижних конечностей), мышечная слабость в ногах, транзиторное повышение уровня андрогенов в крови. В начале терапии может возникать усиление боли в костях (временное), что требует проведения симптоматического лечения. В отдельных случаях наблюдалась непроходимость мочеточников и сдавливание спинного мозга.

Передозировка

На сегодняшний день передозировка Бусерелина-депо не зарегистрирована.

Особые указания

Женщины с любой формой депрессии во время лечения должны находиться под наблюдением врача. Строгий медицинский контроль также требуется в процессе индукции овуляции. В начале терапии возможно появление кисты яичника.

Перед применением препарата рекомендуется исключить беременность, а также прекратить прием средств гормональной контрацепции. В течение первых двух месяцев терапии Бусерелином-депо необходимо использовать негормональные (например, барьерные) методы контрацепции.

Для профилактики вероятных побочных эффектов (у мужчин) за 2 недели до первого введения препарата, а также в течение 2 недель после первого укола следует применять антиандрогены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, проходящие курс лечения Бусерелином-депо, должны соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Бусерелин-депо противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны (в частности, в процессе индукции овуляции), может вызывать синдром гиперстимуляции яичников.

Бусерелин способен снижать терапевтическое действие гипогликемических препаратов.

Аналоги

Аналогами Бусерелина-депо являются: Бусерелин ФСинтез, Бусерелин, Бусерелин-лонг ФС, Бусерелин-лонг Натива и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, защищенном от влаги месте при температуре +8… +25 °С. Беречь от детей. Флакон с препаратом, иглы и шприц уничтожаются отдельно.

Срок годности: растворитель – 5 лет, лиофилизат – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелине-депо

В сети интернет довольно много отзывов о Бусерелине-депо. Чаще всего препарат применяют у женщин для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия. Несмотря на большое количество отрицательных отзывов, положительных сообщений все-таки больше. Благодаря уколам Бусерелина-депо многие пациентки сумели забеременеть и выносить здорового ребенка. Препарат является хорошей альтернативой оперативному вмешательству, но лечение можно проводить только по назначению врача и под его тщательным контролем.

Основным недостатком средства являются возможные побочные эффекты. Наиболее часто пациентки жалуются на приливы, головные боли, увеличение массы тела, боли в суставах, выпадение волос. Бусерелин-депо дорогой, но по сравнению с аналогами его стоимость наименьшая.

Цена на Бусерелин-депо в аптеках

Цена на Бусерелин-депо в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг (по 1 флакону в упаковке) составляет в среднем от 3200 до 3800 руб.